Guest
В группу производных нитроимидазола входят такие лекарственные препараты: тинидазол, ниморазол, претоманид, мегазол, азанидазол, орнидазол, диметридазол, метронидазол. Основой нитроимидазолов является имидиазол, который путём нитрификации (азотной и серной кислотами) превращается в 5-нитро-1Н-имидазол. Метронидазол - это лекарственный препарат с формулой 2-(2-метил-5-нитроимидазол-1-ил)етанол (по ИЮПАК). Кристаллический порошок кремового цвета со слабым запахом, с молярной массой 171 г/мол, температурой плавления 159-163 °C, растворимость в воде 11 г/л. Самыми известными названиями метронидазола являются: флагил, трихопол. В составе трихопола содержится следующие химические элементы: углерод (42 %), водород (5,3 %), азот (24,5 %), кислород (28 %). Идентификаторы (регистрационные коды) метронидазола: CAS номер: 443-48-1, ЕС номер: 207-136-1, NSC номер 757118, PubChem CID: 4173; DrugBank: DB00916; ChemSpider: 4029; KEGG: D00409; UNII: 140QMO216E; CheBI: 6909; NIAID ChemDB: 007953. История метронидазола начинается в 1955, когда Накумура отрывает аомицин (нитроимидазол). В 1956 году Хори демонстрирует антипротозойные свойства нитроимидазола. В 1957 году был синтезирован 5-НИМЗ-метронидазола. В 1960 этот препарат впервые был применен для лечения трихомонадной инфекции, а в 1961 и 1969 для лечения лямблиоза и балантидиаза. Цена метронидазола варьирует между 0,00015 $/таблетку в Иране до 1,83 $ в Великобритании. Метронидазол может назначаться перорально, парентерально, ректально и местно. Флагил легко всасывается в кишечнике, а через 1 час быстро образует высокие концентрации в крови, которые могут сохраняться в терапевтических целях до 6 часов. Он распространяется в различных органах и тканях: в центральной нервной системе, печени, предстательной железе, мозге, легких, костной ткани. Метронидазол выделяется преимущественно с мочой (около 50 %, по другим данным 10-20 %), до 50 % разрушается в печени и около 7 % выделяется с желчью. К трихополу чувствительны такие микроорганизмы: балантидии, трихомонады, фузобактерии, клостридии, анаэробные кокки, бактероиды, амебы, лямблии. К метронидазолу чувствительны многие аэробные бактерии, включая стафилококк, кишечная палочка, синегнойная палочка. Механизм действия метронидазола на анаэробные бактерии заключается в том, что он воздействует на РНК (рибонуклеиновую кислоту) бактерии, разрушая их. Трихопол проявляет синергизм с рифампицином и налидиксовой кислотой. Метронидазол устойчив к ферментам гнойного экссудата, по этой причине может применяться при гнойных ранах. Использование флагила при язвенном и псевдомембранозном колите связанно с тем, что он обладает противоотечным действием и стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки кишок. Данное лекарство используется при лечении трихомониаза у женщин и мужчин, амебной дизентерии, лямблиоза и балантидиаза. Метронидазол является наилучшим средством для лечения амебной дизентерии и амебных поражений печени. Также, трихопол является лучшим средством для лечения анаэробных инфекций, вызванных фузобактериями, анаэробными кокками и бактероидами. Для лечения газовой гангрены, возбудителями которой являются клостридии, может примяться метронидазол. Метронидазол в комбинации с другими лекарственными препаратами может использоваться для лечения смешных инфекций (анаэробно-аэробных инфекций). Флагил является лучшим средством для лечения инфекций, вызванных бактероидами, но может успешно использоваться и при остальных анаэробных инфекциях. Также, может применяется для профилактики анаэробных инфекций после операций на кишечнике (например, при гнойном и гангренозном аппендиците). В результате длительного применения антибиотиков (линкомицина гидрохлорид, клиндамицин, тетрациклины, левомицетин) может возникнуть псевдомембранозный энтероколит, для лечения которого очень эффективно используется метронидазол. Трихопол используется при таких заболеваниях: при хроническом отите, гайморите, некротических процессах в полости рта, при воспалениях женских внутренних половых органов, при подозрении на анаэробную или аэробно-анаэробную инфекцию, при плохо заживающих абсцессах, при некоторых формах менингита. Метронидазол является малотоксичным, вызывая такие побочные эффекты: диспепсические явления (обложенность языка, сухость во рту, тошнота, неприятный или горький вкус во рту, понос, дисбактериоз, кандидоз. Реже возможны: головная боль, возбуждение, аллергия, повышение температуры тела. Среди противопоказаний трихопола самыми значимыми являются: повышенная индивидуальная чувствительность к метронидазолу и заболевания центральной нервной системы. Данный материал подготовлен на основе материала сайта : #метронидазол #нитроимидазол #трихомониаз #трихопол
