Guest
бромкриптин бюджетная альтернатива достинексу(каберголин) для понижения пролактина в бодибилдинге Стимулятор дофаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — и не влияет на нормальные уровни других гипофизарных гормонов. Однако Бромкриптин-КВ способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией дофаминовых рецепторов. В послеродовой период пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушению овуляции и менструального цикла. Бромкриптин-КВ как специфический ингибитор секреции пролактина можно применять для предупреждения или угнетения физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Бромкриптин-КВ можно применять для восстановления менструального цикла и овуляции. При применении Бромкриптина-КВ для угнетения лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Кроме этого, Бромкриптин-КВ не затрагивает послеродовую инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии. Бромкриптин-КВ останавливает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином). У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, Бромкриптин-КВ положительно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, которая характеризуется специфическим дефицитом дофамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция препаратом Бромкриптин-КВ дофаминовых рецепторов может восстановить нейрохимический баланс в базальных ганглиях. Пациентам с болезнью Паркинсона Бромкриптин-КВ обычно назначают в более высоких дозах, чем те, которые применяют при эндокринных заболеваниях. Бромкриптин-КВ уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется в течение нескольких лет (до настоящего времени положительные результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет). Бромкриптин-КВ уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, которые подтверждены в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, которые не болели паркинсонизмом. Фармакокинетика. Эффект снижения содержания пролактина начинается через 1–2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5–10 ч и сохраняется на уровне, близком к максимальному, в течение 8–12 ч. Всасывание. После приема препарата бромокриптин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизм. Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким сродством к CYP 3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин является мощным ингибитором CYP 3A4 с рассчитанным значением IC50 1,69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP 3А4. Выведение. Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови проходит двухфазно, конечный Т½ составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% выводится почками. Особые случаи. У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме крови — повышаться, что требует коррекции режима дозирования. Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP 3А4 может привести к снижению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови. Ссылка: ()
